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Bioavailability of curcumin

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Bioavailability of curcumin

Message  Luc le Lun 24 Juil 2017 - 10:14

Biodisponibilité de la curcumine

Absorption comparative des formulations de curcumine

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How curcumin should be delivered in vivo, how bioavailable it is, how well curcumin is absorbed and how it is metabolized, is the focus of this article.
How long is curcumin going to remain in blood (AUC peak) and how far the polyphenols are going to reach the organs (after stomach barrier, liver metabolism, and attempt to reach muscle or pass the brain barrier). (Enhancing solubility)
Note: AUC = the area under the plasma concentration–time curve, in short AUC. Time to determine half-life of the molecules.
If you formulate a mixture to pass the digestion process successfully, not to be neutralized (thus not being inhibited by conjugation through glucoronidation), and in order to reach one target preferably (inflammation or brain), several preparations exist.
If you can catch these details and take the right form, then the bioavailability of curcumin goes way up, almost 50 fold, according to several sources. But it has to be confirmed independently, of course!
As you can read it on this study, new formulation has emerged. Various strategies (1) to enhance bioavailability.
In this article we’re going to enhance bioavailability and half-life. We are also taking into account the easiest available products on the US market (in a second part of the article).

Comment la curcumine doit-elle être délivrée in vivo, à quel degré est-elle biodisponible, ou comment est-elle bien absorbée / métabolisée, est le sujet de cet article. Combien de temps la curcumine met-elle pour quitter le sang (max. AUC) et dans quelle mesure les polyphénols vont-ils atteindre les organes (après la barrière de l’estomac, le métabolisme du foie et essayer d’atteindre le muscle ou passer la barrière hémato-méningée). Exprimé + brièvement : comment améliorer la solubilité.

Remarque : AUC = l’aire sous la courbe de concentration – temps de séjour dans le plasma sanguin ; en abrégé « AUC ». Temps nécessaire à la demi-vie des molécules.
Si vous formulez un mélange en vue de passer avec succès le processus de digestion, afin de ne pas être neutralisé (donc ne pas être inhibé par la conjugaison via le processus de glucoronidation) et afin d’atteindre une cible par préférence (inflammation ou cerveau), plusieurs formules existent.
Si vous pouvez saisir ces détails et prendre la forme adéquate, la biodisponibilité de la curcumine ira ensuite de manière grandissante, près de 50 fois, selon plusieurs sources. Mais cela doit être confirmé de façon indépendante, bien sûr !  Comme vous pouvez le lire sur cette étude en lien, une nouvelle formulation a émergé. Différentes stratégies existent (1) pour améliorer la biodisponibilité.
Dans cet article, nous allons favoriser la biodisponibilité et la demi-vie. Nous prenons également en compte les produits disponibles facilement ici et sur le marché américain (dans une deuxième partie de l'article).

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How to enhance bioavailability of curcumin

Message  Luc le Lun 24 Juil 2017 - 10:19

Association with pepper
Association with piperine is supposed to improve availability 2000 times (pepper acts as an inhibitor of glucuronidation) but only for 2 or 3 hours. (2)
In what is usually called BCM-95, also known as Biocurcumax™, there are 7 à 8 % of essential oils, which will make it easier to pass through the intestines.
[Vous devez être inscrit et connecté pour voir ce lien] 

[Vous devez être inscrit et connecté pour voir ce lien]
Comment améliorer la biodisponibilité de la curcumine
L'association avec la pipérine est censée améliorer la biodisponibilité 2000 fois (le poivre agit comme un inhibiteur de la glucuronidation), mais parfois / souvent seulement pendant 2 ou 3 heures.
Dans ce qu'on appelle généralement BCM-95, également connu sous le nom de Biocurcumax ™, il y a 7 à 8% d'huiles essentielles, ce qui est censé faciliter la traversée de la paroi intestinale.

Graph with comparison between BMC-95, Meriva and Thera (from manufacturer)
[Vous devez être inscrit et connecté pour voir ce lien] 

B (1rst one) probably stands for BCM-95 (95 % curcuminoids) and M (2nd one) for Meriva.

Make a Google search with “BCM curcumin AUC” if you want to find more details.

Associated with phospholipids or phytosomes
Complexing curcumin with phospholipids (often known as Meriva) can increase its incorporation into lipophilic membranes, increasing AUC five-fold in rats[Vous devez être inscrit et connecté pour voir ce lien] and making 450 mg Meriva as effective as 4 g curcumin in humans (unpublished trial).[Vous devez être inscrit et connecté pour voir ce lien] Other trials suggest a factor of 29-fold higher absorption in humans, although said enhanced absorption favors demethoxycurcumin rather than curcumin.[Vous devez être inscrit et connecté pour voir ce lien]

Make a Google search with “curcumin phytosomes” if you want to read studies.

Indeed it’s not just about curcumin but curcuminoids. There are 3 compounds: curcumin, demethoxycurcumin and bisdemethoxycurcumin. The major plasma curcuminoid after administration of Meriva was not curcumin, but demethoxycurcumin. This one has the more powerful effect on inflammation. Not yet sufficient if not assured to last more than 2 or 3 hours! Possible but not guaranteed …

One of the latest formulations is based on nano-particles. Often called THERACURMIN, this emulsion possesses a higher degree of absorption through blood brain barrier. This increased bioavailability is, in part, due to increased water-solubility.[Vous devez être inscrit et connecté pour voir ce lien] Usage of nanoparticles can be used up to 210 mg without any apparent saturation in absorption, and increase half-life of 13+/-3.3 hours.[Vous devez être inscrit et connecté pour voir ce lien] (8 – 15 H as an interesting peak).

[Vous devez être inscrit et connecté pour voir ce lien] 
Tmax is the maximum time to reach a peak absorption in blood. Cmax indicates how much curcumin is being absorbed into blood.
=> Tmax est le temps maximum pour atteindre un pic d'absorption dans le sang. Cmax indique combien de curcumine est absorbée dans le sang. (3)

Associé à des phospholipides ou à des phytosomes
Complexer de la curcumine avec des phospholipides (souvent appelée Meriva) peut augmenter son incorporation dans les membranes lipophiles, augmenter l'AUC cinq fois chez le rat [17] et rendre 450 mg de Meriva aussi efficace que 4 g de curcumine chez l'homme (essai non publié). [18] D'autres essais suggèrent un facteur d'absorption 29 fois plus élevé  chez les humains, bien que cette absorption accrue soit obtenue avec la déméthoxycurcumine plutôt que la curcumine. [19]
Faites une recherche Google avec " curcumin phytosomes " si vous souhaitez lire des études.
En effet, ce n'est pas seulement la curcumine, mais les curcuminoïdes. Il existe 3 composés: la curcumine, la déméthoxycurcumine et la bisdeméthoxycurcumine. Le curcuminoïde majeur dans le plasma après administration de Meriva n'était pas la curcumine, mais la déméthoxycurcumine. Celle-ci a l'effet le plus puissant sur l'inflammation. Pas encore une caractéristique suffisante si ce n’est pas assuré de durer plus de 2 ou 3 heures! Possible mais pas garanti ...

L'une des dernières formulations est basée sur les nanoparticules. Souvent appelée THERACURMIN, cette émulsion possède un degré d'absorption plus élevé par la barrière hémato-encéphalique. Cette biodisponibilité accrue est, en partie, due à une augmentation de la solubilité dans l'eau. [22] L'utilisation de nanoparticules peut être utilisée jusqu'à 210 mg sans saturation apparente en absorption et augmenter la demi-vie de 13 +/ -3,3 heures. [22]
(8-15 H comme pic intéressant).
[Vous devez être inscrit et connecté pour voir ce lien][Vous devez être inscrit et connecté pour voir ce lien][Vous devez être inscrit et connecté pour voir ce lien][Vous devez être inscrit et connecté pour voir ce lien] [Vous devez être inscrit et connecté pour voir ce lien][Vous devez être inscrit et connecté pour voir ce lien][Vous devez être inscrit et connecté pour voir ce lien]


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How long will curcumin last in blood

Message  Luc le Lun 24 Juil 2017 - 10:50

How long and how far?


Those tests are fine. It’s a first footstep because … nothing hasn’t been yet said about reaching the target. 

When curcumin is encapsulated or silica-coated the degree of availability is still improved but how long and how far (organs) are the central questions to put. In order to facilitate the intracellular delivery of curcumin, a new type of liposomes-propylene glycol liposomes (PGL) were prepared. It has been observed from cell experiment in vitro, PGL exhibited the highest uptake of curcumin compared with that of conventional liposomes and free curcumin solution [[Vous devez être inscrit et connecté pour voir ce lien]]. These studies indicate that liposome conjugated curcumin increases the bioavailability of curcumin. In vitro, not yet in vivo! Probably yes. But it needs to be proved. (It has been done later).

Uptake and distribution of curcumin in body tissues is obviously important for its biological activity. Most of curcumin get metabolized in liver and intestine. However, a small quantity is still remains detectable in the organs ([Vous devez être inscrit et connecté pour voir ce lien], but often during 2 hours) (4). Brain uptake was low and was rapidly washed out from the brain at 30 minutes [[Vous devez être inscrit et connecté pour voir ce lien]]. These studies indicate that curcumin is bioavailable in several organs and its availability decreases with time depend on the organs.

Note that a formulation of curcumin with a combination of hydrophilic carrier, cellulosic derivatives and natural antioxidants significantly increases curcuminoids appearance in the blood in comparison to unformulated standard curcumin. So adding vitamin C, CoQ10 or quercetin could enhance curcuminoids’ transport. They call it “CHC curcuminoids” (cellulosic derivatives and natural antioxidants).



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CurcuWin has the most impressive study about its bioavailability which is extremely important because absorption is the biggest bottleneck in curcumin’s usefulness.  It also has no clinical research conducted with it, which is the second step in elucidating its usefulness. So should we wait before testing? It’s up to you. And trying to find a well-packaged not-rubbished excipient will be another challenge.
Combien de temps et à quelle distance?
Ces tests sont bien. C'est un premier pas parce que ... Parce que rien n'a encore été dit sur la façon d'atteindre la cible.
Lorsque la curcumine est encapsulée ou revêtue de silice (par exemple), le degré de biodisponibilité est encore amélioré, mais combien de temps et jusqu'à quel point (en vue de cibler les organes) sont les questions centrales à poser. Afin de faciliter la délivrance intracellulaire de curcumine, on prépare un nouveau type de liposomes, des liposomes-propylène glycol (PGL). On a observé à partir d'une expérience cellulaire in vitro, que la PGL présentait la plus forte absorption de curcumine par rapport à celle des liposomes classiques et de la solution de curcumine libre [63]. Ces études indiquent que la curcumine conjuguée aux liposomes augmente la biodisponibilité de la curcumine. In vitro, pas encore in vivo! Probablement oui. Mais cela doit encore être établi / prouvé. (Cela a été fait plus tard).
L'absorption et la distribution de la curcumine dans les tissus du corps sont évidemment importantes pour son activité biologique. La plupart des curcumines sont métabolisées dans le foie et l'intestin. Cependant, une petite quantité reste encore détectable dans les organes (foie et muscle, mais souvent pendant 2 heures). L'absorption par le cerveau était faible et a été rapidement éliminée après 30 minutes [117]. Ces études indiquent que la curcumine est biodisponible dans plusieurs organes et que sa disponibilité diminue avec le temps en fonction des organes.
Notez qu'une formulation de curcumine avec un support hydrophile, sous forme de dérivés cellulosiques et d'antioxydants naturels augmente de manière significative l'apparition des curcuminoïdes dans le sang par rapport à la curcumine standard non préparée. Ainsi, l'ajout de vitamine C, de CoQ10 ou de quercétine pourrait améliorer le transport des curcuminoïdes. Les chercheurs l'appellent "curcuminoïdes CHC" (dérivés cellulosiques et antioxydants naturels).

CurcuWin a l'étude la plus impressionnante sur la biodisponibilité, ce qui est extrêmement important car l'absorption est le plus gros goulot d'étranglement dans l'utilité de la curcumine. Mais il n'y a pas de recherche clinique menée avec cette forme, ce qui constitue la deuxième étape pour déterminer son utilité. Alors devrions-nous attendre avant de la tester? C'est à vous de voir. Et essayer de trouver un produit sans excipient bien ficelé sera un autre challenge.

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Re: Bioavailability of curcumin

Message  Luc le Lun 24 Juil 2017 - 10:54

So which one is the winner?


For the old school, if you choose one formulation with piperine combined with an antioxidant, it’s fairly good for prevention if you can find BioPerine at its lowest price. Considering you don’t want to take more than 2 pills a day, at maximum 500 mg each (1 gr a day), if I can find an interesting price for a phospholipid, I would take this one against inflammation. But I would like see an independent study about half-life (12H) before trying / buying it. Meriva seems good. Attack with 2 X 500 mg. Maintenance with 250 – 300 mg for a cure, 2 x/day.

If I had problem with the brain or cancer fighting, I would try Thera brand, in remission phase.

Remind you need making a break for restoring detoxifying pathway (CYP450) and mTOR pathway.
Alors, lequel est le gagnant?
Pour l'ancienne école, si vous choisissez une formulation avec de la pipérine combinée à un antioxydant, elle est plutôt bonne pour la prévention si vous pouvez trouver de la BioPerine au prix le plus bas. Étant donné que vous ne voulez pas prendre plus de 2 comprimés par jour, au maximum 500 mg chacun (1 gr par jour), si je peux trouver un prix intéressant pour un phospholipide, je prendrais celui-ci contre l'inflammation. Mais j'aimerais voir une étude indépendante sur la demi-vie (12H) avant de l'essayer / l'acheter. Meriva semble bon. Attaque avec 2 x 500 mg. Entretien avec 250 à 300 mg pour une cure, 2 fois par jour.
Si j'avais un problème avec le cerveau ou le cancer, je tenterais le label "Thera", en phase de rémission du cancer.
Rappelez-vous que vous avez besoin de faire une pause pour restaurer la voie de désintoxication (CYP450) et la voie mTOR.

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Re: Bioavailability of curcumin

Message  Luc le Lun 24 Juil 2017 - 10:56

Sources:
1. [Vous devez être inscrit et connecté pour voir ce lien]  

2. Shoba G, et al. [Vous devez être inscrit et connecté pour voir ce lien]. Planta Med. (1998)

3. [Vous devez être inscrit et connecté pour voir ce lien]

4. [Vous devez être inscrit et connecté pour voir ce lien]


Dernière édition par Luc le Lun 24 Juil 2017 - 11:08, édité 1 fois

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Re: Bioavailability of curcumin

Message  Luc le Lun 24 Juil 2017 - 10:56

Additional info:

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Forms of curcumins and kinetics

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What bioavailability means:  Most companies just measure the total amount of curcumin present, whether it is in the free curcumin form or the various metabolites like glucuronide or sulphate. The reason is because if they measured free curcumin there would be very little present, as most of the curcumin has been acted upon or metabolized by the phase 2 enzymes and quickly converted into various metabolites. It is not to say that the metabolites are not active, indeed they most likely are, but it isn’t free curcumin, upon which most of the research has been conducted. Moreover, it is only the free curcumin that is able to get past the blood brain barrier (BBB) and into the brain to impact cognitive health.

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Description of brandmarks and carriers. 

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Absorption degree: 1.3 x (volatile oil), 7.9 x (phospholipids) and 45.9 x (CHC, an hydrophilic carrier with cellulose)

5.8 fold when comparing phospholipids with CHC

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Free Curcumin vs. Glucuronadated Curcumin. Why Free Curcumin is the Only Curcumin that Matters.

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Intratumoral Concentrations and Effects of Orally Administered Micellar Curcuminoids in Glioblastoma Patients

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Additional effects


Dernière édition par Luc le Lun 24 Juil 2017 - 11:09, édité 1 fois

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The buyer guide for curcumin

Message  Luc le Lun 24 Juil 2017 - 10:58

Guide perso
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Re: Bioavailability of curcumin

Message  Luc le Lun 24 Juil 2017 - 11:19

Si on a fait une trouvaille intéressante, on peut venir la proposer, pour analyse.
Attention, c'est un "one shot". Sélectionnez bien votre "favori". Et mettez un lien.
Je vérifierai le type :
- BCM-95, avec huile essentielle
- Meriva
- Thera
- Etc.
Ce serait bien de donner aussi les caractéristiques clés: Prix, conditionnement (60 gél pour un mois, si 2 softgels par jour).
Il est évidement que si vous sortez des 3 1ères catégories, il n'y aura pas encore d'étude indépendante pour affirmer les "prétentions" du fabricant, surtout pour les nouvelles molécules encapsulées / micronisées. Sachez que plus petit ne signifie pas nécessairement plus efficace. Gardez à l'esprit qu'il ne suffit pas de se retrouver dans la circulation sanguine (ce que les formes micronisées réussiront sans trop de mal, j'en prends le pari), mais il faut aussi atteindre sa cible. De préférence, en se maintenant 12 H dans l'organisme. Et ça, le test du fabricant ne vous le dira pas, tant qu'on n'aura pas fait une étude sérieuse... pirat

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Re: Bioavailability of curcumin

Message  Mirzoune le Lun 24 Juil 2017 - 11:24

Depuis que j'ai repris la curcumine, j'ai choisi la dernière génération, la full spectrum de chez Solgar.
Par contre, je n'en prends qu'une gélule et je complète avec du curcuma (+ poivre, + corps gras) dans toute mes plats. Cela te semble insuffisant?

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E433 Polysorbate 80 perturbe la microbiote et altère la muqueuse

Message  Luc le Lun 24 Juil 2017 - 11:24

Lire aussi, sur ce forum
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Attention! Lire la mise en garde: éviter l'excipient "Novasol" qui favorise la solubilité sanguine, au détriment de la pénétration dans les membranes.
Le brevet de NOVASOL, déposé par la société AQUANOVA repose sur la solubilisation de la curcumine en micelles nanométriques grâce à l'utilisation (en grande quantité) de POLYSORBATE 80 (E433).
=> Les polysorbates peuvent perturber le microbiote.
les additifs émulsifiants de type polysorbate contribueraient à dissoudre le mucus et les membranes des cellules intestinales.


Dernière édition par Luc le Mer 9 Aoû 2017 - 14:53, édité 2 fois

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Re: Bioavailability of curcumin

Message  Luc le Lun 24 Juil 2017 - 11:35

Mirzoune a écrit:Depuis que j'ai repris la curcumine, j'ai choisi la dernière génération, la full spectrum de chez Solgar.
Par contre, je n'en prends qu'une gélule et je complète avec du curcuma (+ poivre, + corps gras) dans toute mes plats. Cela te semble insuffisant?
Solgar est un bon produit (type micelles, dans la liste). bien pour une pathologie neuro-dégénérative.  Full spectrum fait référence au fait qu'il y a les 3 sortes de curcuminoïdes.
[Vous devez être inscrit et connecté pour voir ce lien]
La demi-vie est probablement de +/13 H. Très bien.
Est-ce que le fait d'ajouter du curcuma en poudre dans les plats est une bonne idée? Le poivre va faciliter l'assimilation et empêcher l'organisme de neutraliser le polyphénol (glucuronidation).
Je dirais oui, mais pas en continu. Plutôt comme stimulant cholérétique et protecteur du foie.
Sache qu'ainsi (alimentation), la demi-vie sera probablement de 2 à 3 heures. Ou alors tu ajoutes un améliorant (vitamine C ou CoQ10 ou Quercétine au même repas).
Dans un but thérapeutique, je prendrais une softgel toutes les 12 H, avec un repas où il y a des lipides. Donc 2 gél par jour. Pause après 6 à 8 semaines. Ou on change de tactique, par exemple avec des insaponifiables de soja et / ou d'avocat. Mais là, on n'a pas le même objectif (arthrose et non le cerveau).
Merci à Dan, au passage, qui m'a fait découvrir ce produit.    
Il se fait rare. Il manque, ici


Dernière édition par Luc le Lun 24 Juil 2017 - 13:14, édité 1 fois

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Re: Bioavailability of curcumin

Message  Mirzoune le Lun 24 Juil 2017 - 12:15

Luc a écrit:Merci à Dan, au passage, qui m'a fait découvrir ce produit.    
Il se fait rare. Il manque, ici

Bien d'accord!
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Re: Bioavailability of curcumin

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